本發(fā)明提供的新型吲哚類衍生物，化學(xué)結(jié)構(gòu)通式如下式(I，II)：其中，R1選自?OCH3和R2選自1?4個(gè)碳鏈的烷烴基，如甲基、乙基、正丙基、異丙基、環(huán)丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基，R3選自1?4個(gè)碳鏈的烷烴基或甲苯基、乙苯基、苯基，R4選自?COOCH3、?COOC2H5、n為0?4的整數(shù)。經(jīng)過計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)分析，該類化合物在計(jì)算機(jī)模擬過程中顯示出一定地對(duì)轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子β(transforming?growth?factor?β, TGF?β)活性的抑制作用。而且抑制TGF?β可以抑制腫瘤細(xì)胞的增殖，因此這類化合物可以作為小分子化合物庫(kù)中的化合物用來進(jìn)行抗腫瘤先導(dǎo)化合物的篩選。另外提供上述化合物的合成方法，該方法選用的反應(yīng)操作條件比較成熟，易于重復(fù)實(shí)現(xiàn)。