本發(fā)明公開一種巴瑞克替尼中間體的制備方法,所述巴瑞克替尼中間體的化學(xué)結(jié)構(gòu)式如式(Ⅰ)所示:其中,X為甲苯磺酸根基團(tuán),三氟甲磺酸根基團(tuán),氯,碘或者溴,R1為耐室溫酸性條件的基團(tuán),其特征在于,所述巴瑞克替尼中間體的制備方法包括:將式(Ⅱ)的化合物、堿和溶劑混合,進(jìn)行拔氫反應(yīng),得到反應(yīng)液,所述堿為叔丁醇鈉,叔丁醇鉀,叔丁醇鋰,氨基鈉或氨基鋰;向所述反應(yīng)液中滴加R1Cl;攪拌,淬滅反應(yīng),并進(jìn)行后處理。所述制備方法反應(yīng)條件溫和,操作簡單,大大降低了反應(yīng)時存在的潛在風(fēng)險,克服了鈉氫中礦物油不易檢測等缺點(diǎn)。所述制備方法適合工業(yè)化生產(chǎn),具有很大的推廣價值。。
聲明:
“巴瑞克替尼中間體的制備方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請聯(lián)系該技術(shù)所有人。
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