本發(fā)明公開了一種靶向抑制維生素K環(huán)氧化物還原酶的小分子化合物的篩選方法及應(yīng)用,屬于分子細(xì)胞生物學(xué)和生物化學(xué)技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明通過構(gòu)建維生素K循環(huán)小分子抑制劑篩選體系(即雙報告基因細(xì)胞體系),可以快速對藥物小分子庫進(jìn)行高通量篩選,得到靶向抑制維生素K循環(huán)的小分子化合物;進(jìn)一步通過檢測篩選出的小分子化合物對VKOR蛋白活性的抑制作用,可以得到特異性抑制VKOR蛋白活性的小分子化合物。采用該方法,本發(fā)明首次篩選到一些結(jié)構(gòu)不同于香豆素類的衍生物和苯茚二酮類的衍生物的化合物,它們能特異性抑制VKOR蛋白活性,具有開發(fā)為滅鼠藥和抗凝藥物的潛在應(yīng)用價值,是開發(fā)滅鼠藥和抗凝藥物的先導(dǎo)化合物。
聲明:
“靶向抑制維生素K環(huán)氧化物還原酶的小分子化合物的篩選方法及應(yīng)用” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請聯(lián)系該技術(shù)所有人。
我是此專利(論文)的發(fā)明人(作者)