本發(fā)明涉及千金藤啶堿或其衍生物光學(xué)異構(gòu)體的制備方法以及在該方法中使用的中間體。該方法通過金屬鋰鹽對手性亞胺的加成反應(yīng)構(gòu)建手性碳構(gòu)型,即如下通式I所示的鄰氰基甲苯類化合物在堿的作用下攫氫,形成金屬鋰鹽,然后與如下通式II所示的S或R構(gòu)型的亞磺酰胺類化合物進行加成反應(yīng),得到相應(yīng)S或R構(gòu)型的化合物III,該化合物經(jīng)脫保護、分子內(nèi)環(huán)化反應(yīng)、還原反應(yīng)和脫保護,得到左旋或右旋千金藤啶堿。本發(fā)明分別利用S或R構(gòu)型的亞磺酰胺為原料,可用一致的反應(yīng)路線和操作方法分別制備左旋或右旋的千金藤啶堿或其衍生物。