本發(fā)明名稱：2?二羥硼基?N?二甲異噁唑基?N?甲氧乙氧甲基苯磺酰胺的全稱為2?二羥硼基?N?(3, 4?二甲基異噁唑?5?基)?N?(甲氧乙氧甲基)苯磺酰胺，該化合物是一些非肽類血管緊張素II?AT1受體與內(nèi)皮素ETA受體雙重拮抗劑的關(guān)鍵中間體，如BMS?248360, BMS?346567等。同時(shí)，它也是一些聯(lián)苯磺酰胺類內(nèi)皮素ETA受體拮抗劑的關(guān)鍵中間體，如BMS?193884，BMS?207940等。本發(fā)明提供了一種廉價(jià)高效合成2?二羥硼基?N?(3, 4?二甲基異噁唑?5?基)?N?(甲氧乙氧甲基)苯磺酰胺的新方法，屬于有機(jī)合成領(lǐng)域。本發(fā)明以廉價(jià)的苯磺酰氯為初始原料，用鄰位鋰化法代替了傳統(tǒng)的溴?鋰交換法，通過簡單的三步反應(yīng)直接高效地制得目標(biāo)化合物。該方法合成路線簡單、相對(duì)于傳統(tǒng)的溴?鋰交換合成法成本大大降低、產(chǎn)率高、環(huán)境污染小，適合于實(shí)驗(yàn)室制備和工業(yè)化生產(chǎn)。