本發(fā)明涉及一種制備P?[[[1?[(2?氨基?9H?嘌呤?9?基)甲基]環(huán)丙基]氧基]甲基]?磷酸(貝西福韋,Besifovir)的方法,包括:1)使下式(1)的化合物
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與叔丁基二苯基氯
硅烷反應(yīng)制備下式(2),
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2)式(2)化合物與乙基溴化鎂反應(yīng)制備固體形式的下式(3),
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3)式(3)化合物在叔丁醇鋰作為堿的條件下與對(duì)甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯反應(yīng)制備下式(23),
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4)式(23)化合物經(jīng)氟化銨水解制備下式(24),
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5)式(24)化合物與下式(28)化合物反應(yīng)制備固體形式的下式(22),
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6)式(22)化合物在催化劑和供氫體的條件下還原脫氯制備固體形式的下式(25),
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7)式(25)化合物經(jīng)三甲基溴硅烷水解制備下式(9)的貝西福韋,
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此方法原料及中間物料廉價(jià)易得,成本低,收率高,條件溫和,安全性好。
聲明:
“制備貝西福韋的方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請(qǐng)聯(lián)系該技術(shù)所有人。
我是此專利(論文)的發(fā)明人(作者)