本發(fā)明涉及一種新的1-(β-D-吡喃葡糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯(卡格列凈)的合成方法。通過2-(4-氟苯基)-5-[(5-鹵代-2-甲基苯基)甲基]噻吩與2,3,4,6-四-O-(三甲基甲
硅烷基)-D-葡萄糖酸-1,5-內(nèi)酯溶在金屬鋰衍生物的催化下完成縮合反應,制得中間體Ⅱ;該中間體Ⅱ經(jīng)催化加氫反應,進一步制得中間體Ⅲ,最后酸化水解得到化合物Ⅰ,即為卡格列凈。本發(fā)明的方法以綠色環(huán)保的催化加氫技術代替劇毒的BF3/三乙基硅烷還原體系,工藝上更加安全,對環(huán)境友好、成本低,更加適合工業(yè)化生產(chǎn)。
聲明:
“卡格列凈的制備方法” 該技術專利(論文)所有權利歸屬于技術(論文)所有人。僅供學習研究,如用于商業(yè)用途,請聯(lián)系該技術所有人。
我是此專利(論文)的發(fā)明人(作者)