我們已經(jīng)發(fā)現(xiàn),通過2-鹵或2-三氟甲磺酰氧基苯胺(Ⅰ)與?;?a href="http://www.189000b.com/news_show-5559.html" target="_blank">硅烷衍生物(Ⅱ)的鈀催化偶聯(lián)/閉環(huán)反應(yīng),隨后使甲硅烷基保護(hù)基脫保護(hù)可以高收率地、價(jià)格可行地合成結(jié)構(gòu)式(Ⅳ)的2-位無取代的吲哚化合物。本發(fā)明的方法特別可用于形成含有諸如三唑、乙?;⒖s酮、氰基和氨基甲酸酯等對(duì)酸不穩(wěn)定的取代基的吲哚,或在芐基位置上含有容易離去的基團(tuán)的吲哚。本方法的優(yōu)點(diǎn)在于不需要使用三苯膦或氯化四丁銨或氯化鋰。當(dāng)本發(fā)明的方法用于合成5-三唑基取代的吲哚時(shí)也可消除費(fèi)歇爾吲哚合成中的三唑基聚合的傾向。更進(jìn)一步,本發(fā)明還涉及結(jié)構(gòu)式(Ⅴ)和(Ⅵ)的新型中間體。
聲明:
“鈀催化的吲哚化反應(yīng)” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請(qǐng)聯(lián)系該技術(shù)所有人。
我是此專利(論文)的發(fā)明人(作者)