本發(fā)明屬于制藥領(lǐng)域,涉及一種1-甲基-3-乙基-3-(3-羥基苯基)-6氫-1H-氮雜卓鹽酸鹽的制備方法。本發(fā)明以間甲氧基苯乙酮為起始原料經(jīng)Willgerodt重排、氯化亞砜?;⑴c4-甲氨基丁酸甲酯鹽酸鹽?;s合合成關(guān)鍵中間體N-甲基-N-(3-甲氧羰基-丙基)-(3-甲氧苯基)乙酰胺;N-甲基-N-(3-甲氧羰基-丙基)-(3-甲氧苯基)乙酰胺的環(huán)合反應(yīng)采用氨基鈉為堿性試劑,在非極性溶劑中完成得1-甲基-3-(3-甲氧基苯基)-6氫-1H-氮雜卓-2、4-二酮。其后的乙基化反應(yīng)選用叔丁醇鉀和碘乙烷可減少氧烴化比例,再經(jīng)Wolff-Kishner-Huang和鋰鋁氫二步還原反應(yīng),最后成鹽得目標(biāo)化合物。本發(fā)明所述的方法采用價(jià)廉的原料和試劑,生產(chǎn)成本低,各步反應(yīng)條件溫和、操作簡便,是一種很有工業(yè)應(yīng)用前景的制備方法。
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“制備1-甲基-3-乙基-3-(3-羥基苯基)-六氫-1H-氮雜卓鹽酸鹽的方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請(qǐng)聯(lián)系該技術(shù)所有人。
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