本發(fā)明涉及一種(1S,3S,5S)-3-(氨基羰基)-2-氮雜雙環(huán)[3.1.0]己烷-2-甲酸叔丁酯的制備方法,其包括以下步驟:1)Boc-L-焦谷氨酸甲酯通過三乙基硼氫化鋰還原,再用三氟乙酸酐脫水得到(S)-1-N-叔丁氧羰基-2,3-二氫-2-吡咯甲酸乙酯;2)將(S)-1-N-叔丁氧羰基-2,3-二氫-2-吡咯甲酸乙酯在堿性條件下的水解反應(yīng)、加DIPEA成鹽后得到(S)-1-N-叔丁氧羰基-2,3-二氫-2-吡咯甲酸N,N-二異丙基乙胺鹽;3)將步驟2)所得(S)-1-N-叔丁氧羰基-2,3-二氫-2-吡咯甲酸N,N-二異丙基乙胺鹽進行酰胺化后得到(S)-1-N-叔丁氧羰基-2,3-二氫-2-吡咯甲酰胺;4)將(S)-1-N-叔丁氧羰基-2,3-二氫-2-吡咯甲酰胺以手性鎳催化劑催化環(huán)丙化反應(yīng)得到單一構(gòu)型的目標(biāo)產(chǎn)物(1S,3S,5S)-3-(氨基羰基)-2-氮雜雙環(huán)[3.1.0]己烷-2-甲酸叔丁酯(SM1)。
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“沙格列汀關(guān)鍵中間體的制備方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請聯(lián)系該技術(shù)所有人。
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