本發(fā)明涉及一種西他沙星五元環(huán)側(cè)鏈中間體的制備方法,包括以下步驟:原料1的酮羰基在醋酸銨或氯化銨存在下與氰基硼氫化鈉或三醋酸硼氫化鈉反應(yīng),所得產(chǎn)物的酰胺羰基用四氫鋁鋰還原,還原產(chǎn)物的游離氨基在堿的存在下與二碳酸二叔丁酯反應(yīng),所得產(chǎn)物的苯乙基在鈀-碳的存在下用甲酸或甲酸鹽還原脫除,即得所述西他沙星側(cè)鏈中間體(產(chǎn)物5)。該方法反應(yīng)條件溫和,對(duì)設(shè)備要求低,制備過程安全,立體選擇性好,原料試劑廉價(jià)易得,制備成本低。
聲明:
“西他沙星五元環(huán)側(cè)鏈中間體的制備方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請(qǐng)聯(lián)系該技術(shù)所有人。
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