本發(fā)明公開了一種制備GnRHR藥物關(guān)鍵中間體化合物的方法。本發(fā)明改變了GnRHR藥物關(guān)鍵中間體的合成路線,同時使用硼氫鹽作為還原劑、氯鹽作為催化劑,共同還原原料中的氰基,該合成路線的反應(yīng)選擇性好,制備得到的中間體產(chǎn)率高,同時避免了危險試劑雷尼鎳和硼烷以及有機(jī)鋰等的使用,降低了制備GnRHR藥物的生產(chǎn)安全風(fēng)險。本發(fā)明在制備GnRHR藥物關(guān)鍵中間體的過程中,產(chǎn)物易于分離純化,并且可“一鍋法”制備得到本發(fā)明的關(guān)鍵中間體化合物4,中間無需經(jīng)過分離和純化,操作簡單且重現(xiàn)性好,產(chǎn)品純度和收率高于現(xiàn)有技術(shù)。本發(fā)明的反應(yīng)條件溫和、操作簡單、原料安全且成本較低、綠色環(huán)保,有利于控制成本及保護(hù)環(huán)境。
聲明:
“制備GnRHR藥物關(guān)鍵中間體化合物的方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請聯(lián)系該技術(shù)所有人。
我是此專利(論文)的發(fā)明人(作者)