本發(fā)明涉及一種抗血栓藥物阿哌沙班及相關(guān)中間體的制備方法。具體地,以廉價的對硝基苯胺為原料在堿性條件下與通用試劑5?氯戊酰氯經(jīng)過酰胺化?環(huán)合兩步一鍋煮反應(yīng)得到化合物I;化合物I與3,3?二羥基哌啶?2?酮在
碳酸鋰和有機(jī)溶劑條件下反應(yīng)生成化合物II;化合物II與化合物III發(fā)生環(huán)合?消除反應(yīng)生成化合物IV;化合物IV水解得到化合物V,即阿哌沙班。本發(fā)明采用的合成方法,工藝路線設(shè)計合理,原料便宜易得,不使用昂貴試劑,無苛刻的反應(yīng)條件,并且反應(yīng)收率和純度較高,操作簡便,易于規(guī)?;a(chǎn)。
聲明:
“阿哌沙班及其中間體的制備” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請聯(lián)系該技術(shù)所有人。
我是此專利(論文)的發(fā)明人(作者)