本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域,尤其是指一種匹伐他汀鈣中間體的制備方法,本發(fā)明在合成匹伐他汀鈣中間體(E)-7-[2-環(huán)丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉基]-5-羥基-3-氧代-6-庚烯酸乙酯過程中,將乙酰乙酸乙酯與s-亞磺酰胺反應(yīng)生成手性亞胺,然后與丁基鋰反應(yīng)生成手性亞胺烯醇鹽,然后與(E)-3-[2-環(huán)丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉-2-丙烯醛發(fā)生縮合反應(yīng),即可制得具有光學(xué)活性的中間體s-(E)-7-[2-環(huán)丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉基]-5-羥基-3-氧代-6-庚烯酸乙酯,ee值達(dá)到95%以上,后續(xù)制備匹伐他汀鈣不需要再通過拆分的方式除去無效成分,相對于原料的收率較高。
聲明:
“匹伐他汀鈣中間體的制備方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請聯(lián)系該技術(shù)所有人。
我是此專利(論文)的發(fā)明人(作者)