本發(fā)明公開了一種瑞格列奈的合成方法,屬于醫(yī)藥合成技術(shù)領(lǐng)域。該方法包括如下步驟:以鄰位鹵代苯甲醛為原料,經(jīng)哌啶取代得2?哌啶?1?苯甲醛化合物1,再與(R)?叔丁基亞磺酰胺反應(yīng)得亞胺化合物2,接著與2?甲基?1?丙烯格氏試劑氯化鋰反應(yīng),經(jīng)還原得到S?(+)?1?(2?哌啶苯基)?3?甲基正丁胺化合物3;隨后與4?羧基甲基?2?乙氧基苯甲酸酯縮合得到S?(+)?2?乙氧基?4?[N?{1?(2?哌啶苯基)?3?甲基?1?丁基}胺基羰基甲基]苯甲酸酯化合物4;最后再經(jīng)水解得到瑞格列奈5。本發(fā)明與其它工藝相比,具有操作簡(jiǎn)單,原料易得,收率較高,成本低,對(duì)環(huán)境友好的特點(diǎn),產(chǎn)物瑞格列奈具有很高的光學(xué)純度,適合工業(yè)化生產(chǎn)。
聲明:
“瑞格列奈的合成方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請(qǐng)聯(lián)系該技術(shù)所有人。
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