本發(fā)明涉及一種卡格列凈的合成方法,以4?氟苯硼酸為起始原料與2?甲基?5?溴噻吩偶聯(lián)合成2?甲基?5?(4?氟苯基)噻吩,然后溴代,與4?溴甲苯經(jīng)付克烷基化反應(yīng)合成2?(2?甲基?5?溴芐基)?5?(4?氟苯基)噻吩,然后與2,3,4,6?四?O?三甲基硅基?D?葡萄糖酸內(nèi)酯經(jīng)縮合,醚化,脫甲氧基得到降糖藥卡格列凈。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)在于:本發(fā)明合成工藝與現(xiàn)有合成方法相比,以4?氟苯硼酸為起始原料,原料價(jià)格便宜易得,工藝容易實(shí)現(xiàn)工業(yè)化,合成路線短,易操作;且合成工藝過程中,不需要使用溴或兩次使用丁基鋰,能夠降低工藝的危險(xiǎn)度;此外,通過本發(fā)明的合成方法,能夠提高卡格列凈產(chǎn)品的收率,收率可提高至70%以上。
聲明:
“卡格列凈的合成方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請(qǐng)聯(lián)系該技術(shù)所有人。
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