本發(fā)明公開(kāi)了一種內(nèi)酰胺環(huán)類(lèi)醫(yī)藥中間體的制備方法,先在雙三甲基硅基胺基鋰堿性條件下,N?叔丁氧羰基?L?谷氨酸二甲酯與溴乙腈反應(yīng)得到(2S,4R)?2?((叔丁氧基羰基)氨基)?4?(氰基甲基)戊二酸二甲酯;然后在硼氫化鈉和氯化鈷的作用下,氰基被還原為氨基,并發(fā)生分子內(nèi)的氨解反應(yīng),生成(S)?2?((叔丁氧基羰基)氨基)?3?((S)?2?氧代吡咯烷?3?基)丙酸甲酯;再與對(duì)甲苯磺酸反應(yīng),脫去叔丁氧基羰基,得到(S)?2?氨基?3?((S)?2?氧代吡咯烷?3?基)丙酸甲酯?4?甲基苯磺酸鹽。本發(fā)明原料易得,依次經(jīng)過(guò)縮合、還原合環(huán)、脫保護(hù)?成鹽反應(yīng),工序短、總收率高、產(chǎn)物純度高。
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