本發(fā)明提供了一種伊格列凈的合成方法,包括:(1)、以4‐氟‐3‐(2‐苯并噻吩)甲基苯基鹵代物5為原料,5在適當(dāng)?shù)娜軇┲信c烷基鋰反應(yīng),隨后與鋅鹽反應(yīng)制成有機(jī)鋅試劑‐二[4‐氟‐3‐(2‐苯并噻吩)甲基苯基]鋅,再與2, 3, 4, 6‐四‐O‐特戊?;\α‐D‐溴代吡喃葡萄糖4發(fā)生親核取代反應(yīng)制得伊格列凈中間體3;(2)、化合物3經(jīng)有機(jī)堿脫去特戊?;Wo(hù)基制得伊格列凈2;其中,所述以4‐氟‐3‐(2‐苯并噻吩)甲基苯基鹵代物5結(jié)構(gòu)中的X選自溴或者碘;合成路線為:本發(fā)明方法避免了糖環(huán)端基碳上羥基甲基化、糖環(huán)上羥基乙?;⒍嘶忌霞籽趸€原步驟,以及超低溫反應(yīng)溫度,合成過程得到很大簡化,合成成本大幅降低,產(chǎn)物收率和化合物純度均較高,適合于工業(yè)化生產(chǎn)。
聲明:
“伊格列凈的制備方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請聯(lián)系該技術(shù)所有人。
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