本發(fā)明涉及伊伐布雷定關(guān)鍵中間體(S)-4,5-二甲氧基-1-(甲基氨基甲基)-苯并環(huán)丁烷鹽酸鹽的合成方法,通過將4,5-二甲氧基-1-氨基甲基-苯并環(huán)丁烷經(jīng)過手性拆分得到其S構(gòu)型,再將氨基先制備成甲酰胺,后經(jīng)鋅粉還原制得式(I)的伊伐布雷定關(guān)鍵中間體。本發(fā)明的方法與傳統(tǒng)的使用氯甲酸乙酯,以及氫化鋁鋰或者氫化雙鋁鈉還原制備甲胺的方法相比,操作簡單,產(chǎn)品純度高,副反應(yīng)少,條件溫和易控,后處理方便,環(huán)境友好,總收率更高,是一種全新合成(S)-4,5-二甲氧基-1-(甲基氨基甲基)-苯并環(huán)丁烷的方法。
聲明:
“伊伐布雷定關(guān)鍵中間體的合成方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請聯(lián)系該技術(shù)所有人。
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