一種芳基取代噻吩并嘧啶類化合物的制備方法,涉及制藥領(lǐng)域,其采用直接購(gòu)買(mǎi)或一步衍生可得的化合物I作為原料,與芳基硼酸或芳基硼酸酯通過(guò)偶聯(lián)反應(yīng)完成芳基的引入,再完成后續(xù)的關(guān)環(huán)、取代反應(yīng)。與現(xiàn)有技術(shù)先關(guān)環(huán)、取代,再引入芳基的合成策略相比,本申請(qǐng)的制備方法避免對(duì)噻吩環(huán)進(jìn)行碘化的步驟,一方面解決了碘化反應(yīng)產(chǎn)率低、純化難的問(wèn)題,另一方面,又避免了碘化反應(yīng)中對(duì)于丁基鋰等易燃試劑的使用,使反應(yīng)條件更加溫和。同時(shí),先引入的芳基可以通過(guò)共軛效應(yīng)對(duì)后續(xù)關(guān)環(huán)、取代反應(yīng)中形成的中間體進(jìn)行穩(wěn)定,降低反應(yīng)活化能,進(jìn)一步增加關(guān)環(huán)、取代反應(yīng)的效率。
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