本發(fā)明涉及藥物中間體合成領(lǐng)域,具體涉及2-氨基嘧啶-5-硼酸的合成方法。其特征是:第一步以2-氨基-5-溴嘧啶為原料,用三乙胺作堿,4-二甲氨基吡啶為催化劑,與二碳酸二叔丁酯反應(yīng);第二步在N2保護(hù)下,冷卻至-90~-60℃,加入硼酸三異丙酯和正丁基鋰反應(yīng);第三步脫BOC即得。本發(fā)明制備方法反應(yīng)條件溫和,產(chǎn)率高,總收率可達(dá)73.9%,并且適合工業(yè)化大生產(chǎn)。
聲明:
“2-氨基嘧啶-5-硼酸的合成方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請(qǐng)聯(lián)系該技術(shù)所有人。
我是此專利(論文)的發(fā)明人(作者)