本發(fā)明公開了一種新的氟苯尼考的合成方法。所述方法通過環(huán)合、選擇性還原、氟化開環(huán)、脫保護(hù)以及?;磻?yīng)、羥基磺酸酯化構(gòu)型轉(zhuǎn)換反應(yīng)、水解反應(yīng)等一系列組合,合成了符合藥監(jiān)要求的氟苯尼考產(chǎn)品。本發(fā)明的利用手性胺關(guān)環(huán)氮丙啶三元環(huán)合成的方法通過物理的分離方法反復(fù)純化高收率的得到單一R構(gòu)型的手性胺基酮,利用選擇性還原,構(gòu)型轉(zhuǎn)換思想最后得到氟苯尼考,原子經(jīng)濟(jì)性得到了大大提高,同時(shí)避免了現(xiàn)有工藝中帶來的廢水污染,大大降低了處理廢水的成本和對(duì)環(huán)境的污染,降低了成本,簡(jiǎn)化了工藝。同時(shí),本發(fā)明以三乙胺氫氟酸鹽為氟化開環(huán)試劑,液態(tài)反應(yīng)相比氣體反應(yīng)安全性得到了提升,另外對(duì)設(shè)備的腐蝕性很小,有利于工業(yè)化生產(chǎn)。
聲明:
“氟苯尼考的合成方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請(qǐng)聯(lián)系該技術(shù)所有人。
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