本發(fā)明涉及藥物合成領(lǐng)域,尤其涉及(1R,2S,5S)?6,6?二甲基?3?氮雜雙環(huán)[3.1.0]己烷?2?羧酸甲酯的制備方法,其包含以下關(guān)鍵步驟:以化合物III為原料,采用鈷催化的Simmons?Smith反應(yīng),經(jīng)不對稱環(huán)丙烷化,得到化合物IV;其反應(yīng)式如下:本發(fā)明克服了現(xiàn)有技術(shù)中用于合成(1R,2S,5S)?6,6?二甲基?3?氮雜雙環(huán)[3.1.0]己烷?2?羧酸甲酯的方法存在反應(yīng)速度慢、反應(yīng)步驟長、總收率低和三廢較多的缺陷,本發(fā)明在實(shí)現(xiàn)過程中未使用高活性、高能量的危險(xiǎn)試劑以及難以回收和不便于重復(fù)利用的有機(jī)溶劑,同時還具有反應(yīng)條件溫和,后處理簡單,生產(chǎn)周期短等優(yōu)點(diǎn)。
聲明:
“帕羅韋德或波普瑞韋的中間體、制備方法和應(yīng)用” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請聯(lián)系該技術(shù)所有人。
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