本發(fā)明公開了一種瑞來巴坦的制備方法。該方法具體為:在弱堿的作用下脫去草酸得到游離堿,游離堿與酰化試劑反應(yīng)得到中間體3;中間體3在堿性試劑作用下水解,得到中間體4;中間體4在偶聯(lián)試劑作用下,與N?Boc?4?氨基哌啶反應(yīng),得到中間體5;中間體5經(jīng)“一鍋法”反應(yīng),催化劑脫芐基、磺化試劑磺化,然后成銨鹽得到中間體6;中間體6在水解試劑作用下脫去哌啶環(huán)上的保護基得到終產(chǎn)物瑞來巴坦。該制備方法操作簡單,生產(chǎn)周期短,后處理簡單,產(chǎn)生三廢少,摒棄催化加氫操作,減少危險性,而且所得產(chǎn)品收率高、純度好、成本低,更適合工業(yè)化大生產(chǎn)。
聲明:
“一種瑞來巴坦的制備方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請聯(lián)系該技術(shù)所有人。
我是此專利(論文)的發(fā)明人(作者)