本發(fā)明公開了抗體藥物偶聯(lián)物、中間體、制備方法、藥物組合物及應用。本發(fā)明設計合成了一系列結構新穎、對酸和肽酶組織蛋白酶穩(wěn)定的抗體藥物偶聯(lián)物IB,本發(fā)明設計合成的抗體藥物偶聯(lián)物使用穩(wěn)定性好的醚鍵進行連接,明顯提高了水溶性和穩(wěn)定性。體內(nèi)和體外活性測試都表明其具有更高的細胞毒性,其中部分偶聯(lián)物的細胞毒性優(yōu)于或者接近T?DM1。此外,從化學合成的角度講,該系列偶聯(lián)物合成的步驟簡單,收率遠高于T?DM1,也便于進一步結構修飾以改善偶聯(lián)物的理化性質(zhì)以及生物活性,有良好的市場應用前景。
聲明:
“抗體藥物偶聯(lián)物、中間體、制備方法、藥物組合物及應用” 該技術專利(論文)所有權利歸屬于技術(論文)所有人。僅供學習研究,如用于商業(yè)用途,請聯(lián)系該技術所有人。
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