一種N?N軸手性吡咯衍生物及其合成方法,該衍生物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式如式3及式5所示;以1,4?二酮衍生物與吲哚胺或吡咯胺作為反應(yīng)原料,以分子篩為添加劑,以四氯化碳作為反應(yīng)溶劑,在手性磷酸催化劑的催化下攪拌反應(yīng),TLC跟蹤反應(yīng)至完全,過濾、濃縮、純化即制得。本發(fā)明合成的N?N軸手性吡咯衍生物,通過生物活性測試,顯示該類衍生物對QGP?1腫瘤細(xì)胞具有較高的敏感度和很強(qiáng)的細(xì)胞毒活性;采用手性磷酸作為催化劑,獲得極高的對映選擇性。本發(fā)明反應(yīng)條件較為常規(guī),反應(yīng)過程溫和、簡便、成本低廉,適宜工業(yè)化大規(guī)模生產(chǎn),拓寬了該方法的適用范圍;用了較多種類的底物作為反應(yīng)物,獲得了結(jié)構(gòu)多樣的產(chǎn)物,且產(chǎn)率及立體選擇性高。
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