本發(fā)明涉及3-O-芐基-1，2-O-異亞丙基-6-氧-α-D-呋喃葡糖酐-6-苯基硫代原酸酯的制備方法，所述3-O-芐基-1，2-O-異亞丙基-6-氧-α-D-呋喃葡糖酐-6-苯基硫代原酸酯主要由下述重量份的各成分制備而成：35～40份的3-O-芐基-1，2-O-異亞丙基-6-氧-α-D-呋喃葡糖酐-四氫呋喃溶液、5～10份的正丁基鋰、15～20份的三苯硫基甲烷-四氫呋喃溶液。在本發(fā)明的制備方法中，正丁基鋰不會失效，而且溫度的要求不高，反應(yīng)操作簡單且經(jīng)濟實用。