制備通式I的化合物的方法,米索前列醇在它們之中,其中R表示直鏈或支鏈的C
1?4烷基基團(tuán),所述制備如下進(jìn)行:通式II的乙烯基銅酸鹽和通式IV的經(jīng)保護(hù)的烯酮的銅酸鹽偶聯(lián),所述通式II的乙烯基銅酸鹽通過通式III的乙烯基錫烷與鹵化亞銅CuX和烷基鋰R
1Li的反應(yīng)制備,其中R
2表示H或可含有硅原子的醇保護(hù)基團(tuán)例如三甲基甲
硅烷基?、三乙基甲硅烷基?、叔丁基二甲基甲硅烷基?基團(tuán)或環(huán)狀的或開鏈的含氧原子的烷基基團(tuán)例如四氫吡喃基?、甲氧基甲基?或乙氧基甲基?基團(tuán),X意指I、Br、CN、SCN、OSO
2CF
3基團(tuán),R
1表示C
1?6烷基基團(tuán),若R
2不為氫原子,則n>2,若R
2為氫原子,則n>3,其中R
3表示THP?或三烷基甲硅烷基?基團(tuán)且R的含義如上所定義,參與所述銅酸鹽反應(yīng),所述方法按以下方式進(jìn)行:a.)與碘化亞銅(I)相比在R
2≠H的情況下以2?2.4的摩爾比率、在R
2=H的情況下以3?3.4的摩爾比率應(yīng)用的過量的所述烷基鋰在II和IV的偶聯(lián)反應(yīng)之前分解,b.)除去所得通式V的化合物的保護(hù)基團(tuán),其中R、R
2和R
3的含義如上所定義,所得通式I的化合物經(jīng)色譜純化。
聲明:
“用于制備和純化米索前列醇的方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請(qǐng)聯(lián)系該技術(shù)所有人。
我是此專利(論文)的發(fā)明人(作者)