本發(fā)明涉及2-氰基-7-氮雜-螺[3,5]壬烷衍生物的新的合成方法,此方法解決了目前合成工藝金屬催化的收率不穩(wěn)定、污染大,難純化,收率低等缺點。本發(fā)明的制備方法包括以下步驟:第一步反應(yīng):以哌啶甲醛衍生物為起始原料,用芐基三甲基氫氧化銨做堿,在經(jīng)過與丙烯腈反應(yīng)得到4-丙腈-4-甲醛基哌啶衍生物;第二步反應(yīng),上一步產(chǎn)品在乙醇溶液中,室溫下,與硼氫化鈉反應(yīng),將醛還原為醇;第三步反應(yīng),用4-二甲氨基吡啶為催化劑,在室溫下,還原后的醇和對甲基苯磺酰氯反應(yīng)保護羥基;第四步反應(yīng),在-78℃~室溫下,第三步反應(yīng)產(chǎn)物和六甲基硅胺鋰反應(yīng)關(guān)環(huán)得到2-氰基-7-氮雜-螺[3,5]壬烷衍生物。本發(fā)明獲得的2-氰基-7-氮雜-螺[3,5]壬烷衍生物為許多藥物合成的有用中間體或產(chǎn)品。
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“2-氰基-7-氮雜-螺[3,5]壬烷衍生物的制備方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學習研究,如用于商業(yè)用途,請聯(lián)系該技術(shù)所有人。
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