本發(fā)明屬于藥物化學(xué)技術(shù)領(lǐng)域，公開了一種百部生物堿類似物及制備方法和用途。具體(3aR,10bR)?1,3a,4,5,6,10b?六氫?2H?呋喃[3,2?c]吡咯[1,2?a]氮雜卓?2?酮與N,N?二甲基亞甲基碘化銨在二(三甲基硅基)氨基鋰作用下反應(yīng)生成中間體化合物(3aR,10bR)?1?((二甲基氨基)甲基)?1,3a,4,5,6,10b?六氫?2H?呋喃[3,2?c]吡咯[1,2?a]氮雜卓?2?酮，該化合物在6?氯?2,4?二甲氧基?1,3,5?三嗪及三乙胺的作用下得到目標(biāo)產(chǎn)物百部生物堿類似物。所述百部生物堿類似物具有抑制Wnt/β?catenin信號通路的用途，應(yīng)用于與Wnt/β?catenin信號通路相關(guān)的疾病的治療；所述百部生物堿類似物具有抑制結(jié)腸癌耐藥細(xì)胞HCT?8/5?FU的用途，應(yīng)用于腸癌的治療。本發(fā)明具有制備方法簡單，反應(yīng)過程易控制，合成產(chǎn)率高的優(yōu)點(diǎn)。