本發(fā)明公開(kāi)一種五氟磺草胺中間體的制備方法,包括以下步驟:以間三氟甲基苯酚為原料,在有機(jī)堿的作用下,用氯甲酸烯丙酯對(duì)間三氟甲基苯酚的羥基位進(jìn)行保護(hù)即得中間體1?(烯丙氧基羰基氧)?3?三氟甲)苯,然后在正丁基鋰作用下進(jìn)行硫醚化反應(yīng),得到中間體1?烯丙氧基羰基氧?2?丙硫基?3?三氟甲基苯,脫去保護(hù)基得到2?丙硫基?3?三氟甲基苯酚后,再經(jīng)氯氧化得到2?(2, 2?二氟乙氧基)?6?三氟甲基苯磺酰氯,然后與2?氨基?5, 8?二甲氧基[1, 2, 4]三唑并[1, 5?c]嘧啶直接縮合即得五氟磺草胺。本發(fā)明方法在五氟磺草胺的合成中,避開(kāi)使用強(qiáng)酸原料,反應(yīng)選擇性好,合成路線安全環(huán)保,物料用量大幅較少,總收率遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過(guò)現(xiàn)有工藝,同時(shí)降低廢水量,符合綠色環(huán)保生產(chǎn)理念。
聲明:
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