本發(fā)明涉及一種達格列凈的制備方法,本發(fā)明中將化合物2與苯乙醚混合后滴入懸浮的三氯化鋁溶液中,生成的鄰位異構(gòu)體雜質(zhì)小于1%。本發(fā)明中使化合物4先與丁基鋰反應(yīng),生成下式化合物5,然后化合物5再與化合物1進行反應(yīng),避免了磺酸酯類基因毒性雜質(zhì)的產(chǎn)生,從而在一定程度上提高了原料的利用率,避免了后處理繁瑣的問題,且提高了產(chǎn)物的純度及收率;本發(fā)明中使用硼氫化物和硫酸對化合物6進行還原,使還原反應(yīng)和脫保護同時進行,大大減少了污染;本發(fā)明所采用的原料及試劑價格相對便宜,成本低廉,且整個制備過程反應(yīng)條件溫和、操作簡單安全,便于實現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)。
聲明:
“達格列凈的制備方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請聯(lián)系該技術(shù)所有人。
我是此專利(論文)的發(fā)明人(作者)