本發(fā)明涉及一種合成五員碳環(huán)核苷的方法,包括以下步驟:1)合成反應(yīng)式1中的化合物26,然后將化合物26用TEMPO-NaClO體系氧化成二羰基化合物34;2)將化合物34中的酮羰基選擇性保護,生成化合物35;3)將化合物35中的酮羰基還原為末端含雙鍵的化合物36;4)利用反馬氏規(guī)則將化合物36與溴化氫加成反應(yīng)后,得到溴化物37;5)然后通過鋰鹵交換將化合物37發(fā)生分子內(nèi)的親核加成反應(yīng)關(guān)環(huán),得到化合物38,即五員全碳糖環(huán);然后通過常規(guī)反應(yīng)得到五員碳環(huán)核苷。本發(fā)明提供的方法,較大幅度地提高了五員全碳糖環(huán)的產(chǎn)率。同時,減少了極端低溫反應(yīng)的使用次數(shù),使用的均是價廉易得的原料。
聲明:
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