本發(fā)明公開了一種3?甲酰基?1H?吡唑并[3,4?b]吡啶?5?羧酸甲酯的合成方法，包括以下步驟：以5?溴?1H?吡唑并[3,4?b]吡啶?3?羧酸為原料，經(jīng)過縮合得到weinreb酰胺5?溴?N?甲氧基?N?甲基?1H?吡唑并[3,4?b]吡啶?3?羧酰胺。再經(jīng)DHP保護(hù)得到5?溴?N?甲氧基?N?甲基?1?(四氫?2H?吡喃?2?基)?1H?吡唑并[3,4?b]吡啶?3?甲酰胺。weinreb酰胺用四氫鋁鋰還原得到5?溴?1?(四氫?2H?吡喃?2?基)?1H?吡唑并[3,4?b]吡啶?3?甲醛。以5?溴?1?(四氫?2H?吡喃?2?基)?1H?吡唑并[3,4?b]吡啶?3?甲醛經(jīng)過插羰反應(yīng)得到3?甲酰基?1?(四氫?2H?吡喃?2?基)?1H?吡唑并[3,4?b]吡啶?5?羧酸甲酯，最后通過脫THP保護(hù)得到產(chǎn)品3?甲?；?1H?吡唑并[3,4?b]吡啶?5?羧酸甲酯。該路線反應(yīng)條件溫和，后續(xù)操作簡單，對環(huán)境友好，以較高的收率和高純度制得產(chǎn)品，且適用于工業(yè)化工藝放大。