本發(fā)明涉及一種纈沙坦的合成方法。該方法以L(fǎng)-纈氨酸芐酯(Ⅰ)、對(duì)溴芐基溴化物(Ⅱ)、苯甲腈(Ⅴ)為最初原料。將L-纈氨酸芐酯(Ⅰ)與對(duì)溴芐基溴化物(Ⅱ)反應(yīng)生成化合物(Ⅲ)，化合物(Ⅲ)與胺正戊酰氯發(fā)生?；磻?yīng)得到(S)2-[(4-溴芐基)-戊?；鵠-3-甲基丁酸芐酯(Ⅳ)。苯甲腈(Ⅴ)經(jīng)正丁基鋰處理后，與硼酸三甲酯反應(yīng)得到2-氰基苯基硼酸(Ⅵ)?；衔?Ⅳ)與化合物(Ⅵ)經(jīng)Suzuki偶聯(lián)反應(yīng)，得到(S)-N-正戊?；?N-[(2’-氰基聯(lián)苯-4-基)甲基]-纈氨酸芐酯(Ⅶ)?；衔?Ⅶ)與三正丁基疊氮化錫反應(yīng)，得到(S)-N-正戊?；?N-[[2’-(N’-三正丁基錫-5-四唑基)-4-二苯基]甲基]-纈氨酸芐酯(Ⅷ)，化合物(Ⅷ)再進(jìn)行去保護(hù)基反應(yīng)和水解反應(yīng)，得到目標(biāo)產(chǎn)物纈沙坦(Ⅹ)。本發(fā)明合成條件溫和，產(chǎn)率高，溶劑使用量少，生產(chǎn)成本低，適合工業(yè)化生產(chǎn)。