本發(fā)明公開了一種合成2-胺基五元雜環(huán)類衍生物的方法。該方法是采用與常規(guī)胺化反應相反的路線，使用氮極性反轉胺類為胺化試劑，然后利用廉價的銅鹽為催化劑、三苯基磷為配體、叔丁醇鋰為堿、甲苯為溶劑，室溫下使胺化試劑與五元雜環(huán)分子發(fā)生C-N偶聯反應，實現五元雜環(huán)的2位胺化反應。本發(fā)明方法具有條件溫和、反應迅速、成本低、可規(guī)模量制備等特點。本方法在很大程度上克服了通常烏爾曼反應條件苛刻(反應溫度高和時間長)、副反應多、產率低等缺點，也避免了使用高成本的貴金屬鈀催化劑的局限。