已知鉀通道Kv1.3參與免疫性疾病和移植排斥。本發(fā)明公開了能夠以高親和性和特異性阻斷鉀通道Kv1.3的肽，其藥物組合物以及將其用于阻斷Kv1.3鉀通道從而治療各種免疫狀況和診斷性應(yīng)用的方法。還公開了其化學(xué)合成和正確折疊的方法。示例性肽對(duì)應(yīng)于從墨西哥蝎子Vaejovis?mexicanus?smithi的毒液中分離的蛋白成分(Vm23和Vm24)。當(dāng)施用于體外培養(yǎng)的人類淋巴細(xì)胞時(shí)，Vm23和Vm24以幾乎不可逆的方式與hKv1.3通道結(jié)合，顯示出3皮摩爾范圍數(shù)量級(jí)的Kd值?；瘜W(xué)合成了Vm24并用于體內(nèi)實(shí)驗(yàn)以成功處理致敏大鼠(遲發(fā)型超敏反應(yīng))。在相對(duì)高濃度(測(cè)試了直至10, 000微克每千克小鼠體重)注射時(shí)Vm24和合成的Vm24對(duì)小鼠均無(wú)毒性。這些肽(Vm23和Vm24)及其具有至少83％序列同一性的功能等同類似物是先導(dǎo)化合物，是用于治療各種免疫狀況和診斷性應(yīng)用的候選者。