本發(fā)明涉及無(wú)標(biāo)記G蛋白偶聯(lián)受體（GPCR）的細(xì)胞篩選模型構(gòu)建方法及應(yīng)用，具體地說(shuō)是一種無(wú)標(biāo)記細(xì)胞膜受體GPR88的細(xì)胞篩選模型。本發(fā)明基于無(wú)標(biāo)記細(xì)胞整合藥理學(xué)技術(shù)，利用GPR88穩(wěn)定表達(dá)的細(xì)胞系，建立了篩選GPR88受體激動(dòng)劑和拮抗劑的方法。此方法還可用于研究影響受體下游通路的調(diào)節(jié)劑。本發(fā)明構(gòu)建的GPR88細(xì)胞篩選模型不需熒光標(biāo)記且檢測(cè)過(guò)程無(wú)需額外添加指示劑，具有靶點(diǎn)?通路整合響應(yīng)、對(duì)細(xì)胞無(wú)損傷、檢測(cè)結(jié)果可靠、靈敏度高、篩選通量高、周期短及操作簡(jiǎn)便等特點(diǎn)。其用于從天然產(chǎn)物庫(kù)、代謝產(chǎn)物庫(kù)及組合化學(xué)庫(kù)中尋找GPR88受體的激動(dòng)劑、拮抗劑和通路調(diào)節(jié)劑，及GPR88受體密切相關(guān)的中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病，如精神分裂、帕金森病、焦慮癥、抑郁癥、藥物成癮等精神疾病的藥物篩選。