在本發(fā)明的具有光學活性的2，3－雙膦基吡嗪衍生物的制造方法中，得到含有下述通式(1)所示的2，3－二鹵代吡嗪和羧酸酰胺配位性溶劑的A液，并且將下述通式(2)所示的氫－膦硼烷化合物的R體或S體的光學活性體鋰化，得到經(jīng)過鋰化的膦硼烷化合物，在上述A液中添加包含上述經(jīng)過鋰化的膦硼烷化合物的B液，進行芳香族親核取代反應(yīng)，接著進行脫硼烷化反應(yīng)，通過如上的工序，制造下述通式(3)所示的具有光學活性的2，3－雙膦基吡嗪衍生物。(式中的注釋參見說明書)