本發(fā)明是一種抗癌藥雷替曲塞(Raltitrexed)的合成新工藝。本發(fā)明采用2,5-噻吩二甲酸和L-谷氨酸二乙酯為起始原料,經(jīng)過(1)單縮合、(2)重排反應(yīng)、(3)N-甲基化反應(yīng)、(4)脫除叔丁氧羰基、(5)與6-溴甲基-2-甲基-4-喹唑啉酮縮合、(6)皂化反應(yīng)等六步反應(yīng)制取雷替曲塞??偸章?8.1%,高于已有合成路線的總收率(3%),而且避免了已有合成路線使用價高的正丁基鋰、氫化鈉,及-78℃、嚴格無水和惰性氣體保護的反應(yīng)條件。本發(fā)明采用的合成路線原料易得、反應(yīng)步驟較少、條件溫和、操作簡便、適宜于大量制備。
聲明:
“抗癌藥雷替曲塞的合成工藝” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請聯(lián)系該技術(shù)所有人。
我是此專利(論文)的發(fā)明人(作者)