本發(fā)明公開了一種制備飽和氮雜環(huán)三氟硼酸鉀的方法,第一步,通過以四氫吡咯和哌啶為起始原料,與叔丁基碳酸酐反應(yīng),生成N-叔丁基碳酰四氫吡咯和N-叔丁基碳酰哌啶,以N-叔丁基碳酰哌嗪為起始原料,與芐氯加熱回流生成N-叔丁基碳酰-4-芐基哌嗪;第二步,利用N-叔丁基碳酰基的定位效應(yīng),氮氣保護下,與仲丁基鋰在低溫下作用,再與三甲基硼酸酯反應(yīng),生成鄰位的飽和硼酸,無需分離硼酸,加入飽和的KHF2溶液,經(jīng)過后處理,分別生成N-叔丁基碳酰-2-四氫吡咯三氟硼酸鉀,N-叔丁基碳酰-2-哌啶三氟硼酸鉀和N-叔丁基碳酰-4-芐基-2-哌嗪三氟硼酸鉀。本發(fā)明制備的這些飽和氮雜環(huán)三氟硼酸鉀都是白色固體,在室溫和空氣條件下穩(wěn)定,是一類非常重要的有機化工試劑和醫(yī)藥中間體,具有廣泛的應(yīng)用前景。本發(fā)明操作簡便,利用廉價易得起始原料,收率高,純度好,易于放大生產(chǎn),實現(xiàn)商業(yè)化產(chǎn)品。
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